原花青素

原花青素（procyanidins）又称缩合单宁、缩合鞣质，也叫前花青素，是一种在热酸处理下能产生花青素的多酚化合物，其分布广泛，种类丰富，主要存在于葡萄籽、银杏叶、莲房、日本罗汉柏、法国海岸松树皮等天然植物中。

原花青素是天然抗氧化剂，具有多种生物活性，其超强的清除自由基、抑制脂质过氧化反应的能力是其在化妆品中得到广泛应用的前提条件。原花青素应用于化妆品具有多种功效，可起到防老抗衰、增白防晒、抗皱保湿等作用，已成为相关化妆品领域的研发重点。

原花青素的结构

原花青素是由不同数量的儿茶素或表儿茶素单体聚合而成的多酚类混合物，是目前所发现的最有效的清除自由基的天然抗氧化剂之一。依据聚合度的不同，通常将原花青素分为低聚原花青素（聚合度为2~4）和高聚原花青素（聚合度大于5），低聚原花青素的生物活性强于高聚原花青素。

原花青素的功效

1.  清除自由基及抗氧化活性

原花青素体内的抗氧化能力是维生素C的20倍、维生素E的50倍。在体外抗氧化试验中，原花青素在一定剂量范围内对羟基自由基、DPPH自由基的清除率及总抗氧化能力显著高于维生素C。同时它具有提高抗氧化酶活性的作用，超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶是起到抗氧化作用的酶，原花青素可以通过提高这三种酶的活性来增强抗氧化作用。

2.  美白

皮肤偏黑或者形成暗斑主要受黑色素大量形成后累积、皮肤氧化、角质细胞沉积、肌肤微循环差及体内毒素淤积等因素影响。原花青素可以将黑色素的邻苯二醌结构还原成酚型结构，使色素褪色，还可以抑制黑色素合成的关键酶——酪氨酸酶的活性。研究表明，原花青素以可逆混合竞争方式抑制酶的活性，可能通过B环上的羟基与酪氨酸酶活性中心的铜离子发生螯合而影响酶的催化活性，还能直接作用于酪氨酸酶的催化产物而起到抑制酶活的效果。

3.  抗糖化

糖化反应最终产生晚期糖基化终末产物，简称AGEs。AGEs在细胞内和细胞外皮肤环境中积累会导致胶原蛋白、弹性蛋白或纤连蛋白纤维交联变硬，以及黑色素生成增加，是导致人体衰老的元凶之一。研究表明，蛋白质非酶糖基化的程度与原花青素浓度呈负相关性，且抑制AGEs的生成远高于同等浓度AG的效果。

4.  抗皱

皱纹的出现，即是皮肤老化、被氧化的表现。皮肤衰老主要是胶原蛋白流失、弹力纤维减少，皮下组织变薄、萎缩。原花青素可以与胶原通过氢键、离子键、共价键等发生反应，从而增强胶原活性。研究发现，原花青素交联能阻止胶原酶松解胶原蛋白三螺旋结构,从而提高胶原的抗酶解性能和力学性能的稳定性。

5.  防晒

原花青素对紫外线 (UV) 280nm处有强吸收作用。外用葡萄籽原花青素可以降低射线照射后皮肤的Fas蛋白表达，增加Bcl-2蛋白表达，使之接近正常皮肤值，表明葡萄籽原花青素一定程度上可减轻日晒损伤。

原花青素的开发与应用

目前已开发的以原花青素为活性成分的化妆品可用作抗炎剂、口腔除臭剂或者皮肤增白剂。美国专利(USPatNo16817299)开发了防晒霜，其中含有60%低聚OPC提取物；意大利Indena 公司研制了Phytosome，用于皮肤消炎和改善循环；日本开发了金缕梅单宁增白乳液，可祛色斑或者美白；日本 Ariga等将原花青素用于药品和食品中。然而原花青素稳定性较差，易受外界条件影响，如易氧化，对光、热、pH值敏感等，需要利用适当的载体来运载和储存原花青素，以保护其不被破坏。

根据已使用化妆品原料目录（2021年版），现在批准使用的原花青素有关化妆品原料有水解原花青素（HYDROLYZED PROANTHOCYANIDIN），有关植物提取物原料有葡萄籽提取物（VITIS VINIFERA (GRAPE) SEED EXTRACT）、银杏叶提取物（GINKGO BILOBA LEAF EXTRACT）、莲提取物（NELUMBO NUCIFERA EXTRACT）和茶叶提取物（CAMELLIA SINENSIS LEAF EXTRACT）等。这些化妆品原料被广泛应用于保湿水、润肤乳、面膜和精华液等各种护肤化妆品中。

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